D-512 : 파킨슨 병의 잠재적 인 도파민 작용제

Requip (ropinirole)과 Mirapex (pramipexole)와 같은 도파민 작용제라고 불리는 약물은 파킨슨 병의 증상을 치료하는 데 주로 사용되며, 특히 초기 단계에서 특히 그렇습니다.

도파민 작용제는 일반적으로 신경과 의사가 레보도파의 복용량을 시작 (또는 증가)하기 전에 걸리는 시간을 길게하는 수단으로 처방됩니다. 레보도파는 파킨슨 병 치료제 중 가장 효과가 있지만 약물 치료를받는 사람이 길어질수록 효과가 떨어집니다.

모터 증상을 치료할 때 레보도파보다 열등 할뿐만 아니라, 도파민 작용제는 질병을 감속시키는 데 아무런 역할을하지 않습니다.

이러한 단점은 연구자들로 하여금 운동 증상을 관리하는면에서 다른 도파민 작용제보다 우월 할뿐 아니라 기존 신경 세포를 보호하고 잠재적으로 사람의 질병에 브레이크를 가하는 D-512라고 불리는 새로운 도파민 작용제를 개발하도록 촉구했다. 위업).

D-512는 매우 초기 연구 단계라는 것을 이해하는 것이 중요합니다. 사실, 그것은 동물에서만 연구되었습니다. 그럼에도 불구하고 파킨슨 병과 처음으로 싸우는 약을 찾는 첫 걸음이 될 것입니다.

D-512 개요

파킨슨 병 (Parkinson 's disease)은 흑색질 (substantia nigra)이라고 불리는 뇌 부위의 도파민 생성 신경 세포의 소실을 포함합니다. 도파민은 신체가 움직이는 데 필요한 뇌 화학 물질 (신경 전달 물질이라고도 함)이기 때문에 운동 (운동 관련) 증상이이 손실에서 발생합니다.

파킨슨 병과 관련된 운동 증상은 여러 가지가 있지만, 4 가지 주요 증상은 다음과 같습니다.

• 쉬고있는 떨림
• Bradykinesia (이동 능력 감소)
• 엄격
• 자세 불안정

도파민 작용제 인 D-512는 도파민 수용체 또는 도킹 부위에 결합합니다. 이러한 수용체를 직접 자극함으로써 D-512는 뇌 화학 도파민을 모방합니다 (실제로 뇌가 도파민을 가지고 있다고 생각할 수 있습니다).

D-512는 도파민 수용체에 대해 더 높은 친 화성을 갖기 때문에 다른 도파민 작용제와는 다르다. 이것은 더 쉽고 단단히 묶을 수 있다는 것을 의미합니다.

D-512는 도파민 수용체에 대한 더 높은 친 화성을 갖는 것 외에도 여전히 살고있는 도파민 생성 신경 세포를 보호하는 것으로 여겨지며 아마도 산화 스트레스를 줄임으로써 파킨슨 병의 "왜"에 대한 주요 특징이다. 산화 스트레스를 줄임으로써 D-512는 항산화 특성을 갖는 것으로 간주됩니다.

다시 말해 연구원들은 D-512가 파킨슨 병의 진행을 느리게 할 수 있기 때문에 파킨슨 병에 대한 질병 치료제라고 생각한다.

D-512의 뒤에 과학: 동물 학문

한 연구에서 British Journal of Pharmacology, 쥐의 두뇌에는 6- 하이드 록시 도파민 (사람의 파킨슨 병을 모방 한 도파민 신경독)이 주입되었습니다. 그 다음, 쥐에게 D-512 또는 Requip (ropinirole)을 투여하고 그 효과를 비교 하였다.

결과

연구 결과 ropinirole보다 높은 뇌 섭취와 D-512의 혈중 농도가 나타났다.

또한, D-512와 ropinirole은 주사 직후 비슷한 정도의 자발적인 움직임 (쥐에서)을 증가 시켰지만, 모터 활성화 기간은 로피 니롤보다 D-512에 더 길었다.

더 구체적으로 말하면, 로피 니콜의 항 파킨슨 증후군 효과는 약 2 시간 밖에 지속되지 않았지만, D-512의 항 파킨슨 증후군 효과는 적어도 4 시간 지속되었다.

부작용: 운동 이상증

D-512는 운동 이상증을 유발하는 것으로 관찰되었지만, 쥐에서는 Requip (ropinirole)과 동일한 정도의 심각성을 보였다. 운동 이상증 (dyskinesia)은 사람의 통제를 벗어난 비만이나 경련과 같은 이상한 움직임을 나타냅니다.

운동 이상증은 5 년간 파킨슨 병 환자의 약 50 %에서 발생하는 레보도파의 흔한 부작용이지만 도파민 작용제를 복용하는 사람들에서는 훨씬 흔하지 않습니다.

실제로 연구 결과에 따르면 사람이 도파민 작용제를 단독 투여하는 경우 운동 이상증은 파킨슨 병 환자의 약 5 ~ 7 %에서 발생하며 운동 이상증이 발생하면 일반적으로 경증이 약하며 나중에 발생합니다.

결론

결론적으로 dyskinesias는 도파민 작용제를 단독으로 (levodopa없이) 섭취하는 사람들에게는 큰 문제가 아니므로 Requip (ropinirole)과 같은 다른 도파민 작용제와 비교하여 D-512를 복용하는 경우의 부작용이 개선 될 가능성이 여전히 높습니다..

이것은 동물 연구이므로 아직 결론을 내리기에는 너무 이르다는 것을 기억하십시오. 결론은 D-512의 효과를 인간이 사용할 수 있도록 변환해야한다는 것입니다.

도파민 작용제와 비 모터 증상에서의 역할

과학적 증거는 도파민 작용제가 비 운동 증상, 특히 불안, 우울증 및 / 또는 무관심과 같은 기분 문제를 호전 시킨다는 것을 과학적 증거가 암시하는 것은 초기 단계의 파킨슨 병에서 운동 증상을 치료하는 것 외에도 제안합니다.

도파민 작용제는 또한하지 불안 증후군이나 수면 분열과 같은 파킨슨 병의 특정 수면 문제뿐 아니라 성기능이나 발한과 같은 자율 신경계의 문제를 개선 할 수 있습니다.

이것은 종종 모터 증상보다 일찍 시작하고 쇠약해질 수 있기 때문에 전문가는 비 모터 증상에 점점 더 집중하고 있습니다.

즉, D-512가 Requip (ropinirole) 또는 Mirapex (pramipexole)와 같은 전통적인 도파민 작용제보다 비 모터 증상을 완화 시키는데 더 우수 할 지 여부는 불분명하다.

DipHealth에서 온 단어

언급 된 동물 연구에서, Requip (ropinirole)에 비해 D-512의 가장 큰 이점은 더 오래 지속되고 피크 효과가 더 우수하다는 것입니다.

D-512와 같은 화합물이 파킨슨 병 환자를 치료하는 현재의 도파민 작용제보다 더 나은지 더 잘 이해하려면 더 많은 연구가 필요합니다.

모터 증상과 부작용 이외에도 사람의 삶의 질, 레보도파 시작 지연 및 D-512가 진정으로 질병을 치료하는지 여부와 같은 다른 요인을 고려해야합니다 (도파민 생성 신경 세포를 보호 할 수 있습니까? 생활).